现在心脑血管疾病的人越来越多，大部分都是缺血性疾病，且都与血栓形成有关。
我国脑卒中人数约 700 万，其中脑梗死患者占60%～80%，是重要的致残及致死原因。针对急性脑梗死治疗首选的就是静脉溶栓治疗，在脑梗死发病3-4.5小时内应用阿替普酶（rt-PA）静脉溶栓，可以有效地改善梗死导致的残疾，提高患者的生活质量。
组织型纤溶酶原激活剂（tPA）主要由内皮细胞合成并分泌入血，与其抑制剂纤溶酶原激活剂抑制剂1（PAI-1）以复合物形式存在于血液中，tPA可以激活纤溶酶原系统，发挥溶解血栓的作用，PA对纤维蛋白具有高度亲和力，可在血块表面高效激活纤溶酶原。
tPA单链分子一级结构示意图
而rt-PA是重组组织型纤溶酶原激活剂，是人工体外合成的，是基于此原理的溶栓药物。
tPA 表达于全身多种器官组织，基础生理条件下，tPA主要由内皮细胞合成并分泌入血，
与其生理抑制剂纤溶酶原激活剂抑制剂 1（plas⁃minogen activator inhibitor-1，PAI-1）以复合物的形式存在于血液循环。
组织型纤溶酶原激活剂（tPA）的溶栓机制
由血管内皮细胞分泌的tPA在血液循环中对纤溶酶原的激活作用微弱，其活性主要受到其生理抑制剂——纤溶酶原激活剂抑制剂1（PAI-1）和PAI-2抑制. 当血管损伤时，tPA结合到血栓表面，其激活纤溶酶原生成纤溶酶的活性大增. 纤溶酶一方面将单链tPA裂解成活性更高的双链tPA，进一步激活纤溶酶原生成更多的纤溶酶；另一方面，纤溶酶将血栓中的高分子纤维蛋白裂解成可溶性的低分子质量产物，最终引起整个血栓的连续溶解. α2-AP：α2-抗纤溶酶.
